Thymosin beta-4

TB4 (thymosin beta-4) es la proteína completa de 43 aminoácidos, de aproximadamente 4,963 Da. TB-500 es un fragmento de esta de 7 aminoácidos, Ac-LKKTETQ, de aproximadamente 889 Da. Todos los ensayos clínicos en humanos utilizaron la proteína completa, y sus dosis no se transfieren al fragmento.

Depende del vendedor. Químicos antidopaje encontraron el fragmento en un producto de TB-500, mientras que al menos un vendedor afirma que su TB-500 es thymosin beta-4 N-acetilada de longitud completa. La etiqueta por sí sola no te lo dice; un informe de laboratorio que indique la secuencia o la masa sí lo hace.

No. Los productos vendidos como TB4 Frag suelen ser Ac-SDKP, los primeros cuatro residuos de thymosin beta-4, que el cuerpo escinde de la proteína y que tiene efectos propios.

Tres rangos muy diferentes: 42 a 1,260 mg IV diarios durante 14 días en un estudio de seguridad de 2010; 0.5 a 5 mcg por kg IV diarios en el programa recombinante más reciente; y geles del 0.01 al 0.1% o gotas oftálmicas al 0.1% aplicadas en la herida o el ojo. Ninguno fue inyección subcutánea.

No se ha probado ninguna dosis subcutánea. Una guía usa 750 mcg dos veces por semana. Los protocolos fuera de indicación tomados de TB-500 manejan de 2 a 5 mg dos veces por semana durante 4 a 6 semanas, luego 2 a 2.5 mg semanal.

Una guía agrega 2 mL de agua bacteriostática para obtener 2.5 mg/mL, de modo que 750 mcg son 30 unidades en una jeringa de insulina U-100. Usa la calculadora para otras mezclas.

En el estudio con IV recombinante, la vida media terminal osciló entre 0.5 y aproximadamente 2 horas, alcanzando el pico de 3 a 15 minutos después de la dosis sin acumulación a lo largo de 10 días. En el estudio con IV sintética, la vida media aumentó con la dosis. Nadie la ha medido después de una inyección subcutánea.

Primeras señales, todavía sin pruebas concluyentes. En un ensayo clínico de úlceras venosas, el gel al 0.03% se mostró más prometedor y cerca del 25% de los pacientes cicatrizaron por completo en un plazo de 3 meses. También se realizaron ensayos con gel en úlceras por presión y epidermólisis ampollosa.

Los resultados son mixtos. En un ensayo de fase 3 pequeño en queratopatía neurotrófica, 6 de 10 ojos tratados sanaron completamente a las 4 semanas frente a 1 de 8 con placebo, lo que representa una tendencia en lugar de una victoria clara. Un competidor reporta que dos grandes ensayos de fase 3 para ojo seco no alcanzaron su objetivo principal. Un segundo ensayo de fase 3 en queratopatía está reclutando participantes.

En los ensayos clínicos, leves: las dosis IV de hasta 1,260 mg al día causaron eventos leves o moderados poco frecuentes, sin casos graves, y los geles y gotas oftálmicas igualaron al placebo. Las guías enumeran irritación leve en el sitio de inyección, fatiga, dolor de cabeza y síntomas similares a los de la gripe con el uso inyectado.

No existe evidencia en humanos en ningún sentido. Estimula la migración y metástasis de células cancerosas en estudios de laboratorio y de tejidos, por lo que las guías sugieren evitarlo si hay cáncer activo o previo.

Manténlo a 2 a 8 C. Una guía dice de 7 a 10 días, otra 30 días. No lo congeles.

No. La base de datos de medicamentos huérfanos de la FDA lo lista para la epidermólisis ampollosa y la queratopatía neurotrófica, ambos sin aprobación. La lista de riesgo de formulaciones compuestas de la FDA menciona solo el fragmento, TB-500.

Sí. WADA S2.3 clasifica a thymosin beta-4 y sus derivados, como TB-500, como prohibidos en todo momento.