Melanotan 1

Melanotan 1 (MT1) es afamelanotide, una versión fabricada en laboratorio de la alfa-MSH que activa el receptor de pigmento de la piel, MC1R, y aumenta la melanina marrón-negra sin necesidad de sol. Se fabricó por primera vez en 1980. El producto aprobado es Scenesse, un implante de 16 mg para una enfermedad rara de sensibilidad a la luz; los viales de investigación de MT1 son copias no reguladas de la misma secuencia.

Misma molécula, productos diferentes. Afamelanotide es el nombre del fármaco y Scenesse es el implante de 16 mg aprobado por la FDA, colocado bajo la piel cada 2 meses por un profesional clínico capacitado. Los viales vendidos como MT1 son químicos de investigación sin aprobación, sin dosis fija y sin garantía de calidad.

Un implante de 16 mg insertado bajo la piel sobre el hueso frontal de la cadera cada 2 meses, por un profesional de la salud capacitado. En la UE, se recomiendan 3 implantes al año y 4 es el máximo, programados para los meses soleados.

Una guía usa 0.25 mg al día durante 3 a 5 días, luego 0.5 a 1 mg al día durante 10 a 14 días, y luego 0.5 a 1 mg dos o tres veces por semana. Los usuarios de r/Melanotan2 usan mayormente de 250 a 500 mcg al día, algunos 1 mg, y luego 0.5 mg dos veces por semana. Los ensayos clínicos usaron mucho más: de 0.08 a 0.16 mg/kg al día.

Con un vial de 10 mg mezclado con 2 mL de agua bacteriostática (5 mg/mL), 0.5 mg son 10 unidades en una jeringa de insulina U-100 y 1 mg son 20 unidades. Con 1 mL de agua, reduce esos números a la mitad.

Menos. En los ensayos clínicos de Scenesse las náuseas afectaron al 19% frente al 14% con un implante simulado. Los primeros ensayos de inyección calificaron los efectos secundarios de menores: malestar estomacal ocasional y enrojecimiento breve. Los usuarios de MT1 en r/Melanotan2 reportan enrojecimiento leve y náuseas breves y leves, y una guía sitúa las náuseas con MT1 en aproximadamente 1 de cada 5 usuarios frente al 80 a 90% de los usuarios de MT2 durante la fase de carga.

Aumenta la melanina sin UV: en un ensayo clínico de 1991 la piel se oscureció mientras todos usaban protector solar de alta potencia. En la práctica, las guías y los usuarios lo combinan con sesiones cortas de sol o camas de bronceado, lo que según dicen hace que el color de MT1 aparezca más rápido. Un ensayo encontró que MT1 más luz solar necesitó menos tiempo al sol para el mismo bronceado.

En un ensayo clínico de 1991 el oscurecimiento de la piel alcanzó su punto máximo de 1 a 3 semanas después de un ciclo de inyecciones de 12 días. Las guías dicen que las pecas se oscurecen primero, alrededor de los días 4 a 10, con un color general a lo largo de las semanas 2 a 4; la piel clara es más lenta.

Como Scenesse, sí: la FDA lo aprobó el 8 de octubre de 2019 para adultos con reacciones fototóxicas por protoporfiria eritropoyética. No está aprobado para broncearse, y los viales de investigación no están aprobados en absoluto. La UE lo aprobó en diciembre de 2014.

Oscurece los lunares y pecas existentes. En los ensayos clínicos de Scenesse se reportaron lunares nuevos o cambiantes en el 4% frente al 2% con el implante simulado, y la etiqueta recomienda un examen completo de la piel dos veces al año. Los reportes de casos vinculan el melanotan I y II no regulados con lunares atípicos.

Corta cuando se inyecta solo: 0.8 a 1.7 horas tras una inyección subcutánea en un estudio de 1997. El implante Scenesse lo libera lentamente, dando una vida media aparente de aproximadamente 15 horas, niveles máximos en una mediana de 36 horas y ningún fármaco medible después de aproximadamente 96 horas en la mayoría de las personas.

En un ensayo clínico de 2006 con 65 personas, tres ciclos de afamelanotide de 10 días redujeron las células de quemadura solar a más de la mitad en personas que se queman con facilidad y redujeron los dímeros de timina, un marcador de daño al ADN por UV, en un 59%. Las personas con EPP ganaron tiempo al sol sin dolor con el implante. Ninguno sustituye al protector solar; la etiqueta indica a los pacientes con EPP que mantengan su protección solar.

La lista de 2026 de la WADA no menciona afamelanotide. La clase general S0 solo cubre sustancias sin aprobación actual para uso humano, y afamelanotide está aprobado en EE. UU. y la UE, por lo que S0 no lo abarca según su redacción.

Los implantes Scenesse van en el refrigerador a 2 to 8 C, protegidos de la luz. Los viales de investigación mezclados se mantienen a 2 to 8 C también; las guías dan 28 o 30 días, aunque una dice que no existe un periodo de descarte comprobado.